Лордестин, сироп, 0,5мг/мл фл. 60мл N1
|
|
Здесь Вы можете ознакомиться с описанием и инструкцией на декарственое средство\медицинское изделие: Лордестин, сироп, 0,5мг/мл фл. 60мл N1
Сервис Аптечная справка поможет Вам найти в Твери лучшие цены и ближайшие аптеки.
Внимание! Информация справочная. Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом. |
Фармакологическое действие
Дезлоратадин - антагонист гистамина длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует целый каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. - высвобождение провоспалительных цитокинов, таких как интерлейкины ИЛ-4. ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, хемотаксис и адгезию эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-зависимое высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейтротриеиа С4. Таким образом, дезлоратадин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, а также обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей и спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным действием (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ.
Действие дезлоратадина начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
Дезлоратадин хорошо всасывается в ЖКТ. Определяется в плазме крови через 30 мин после приема внутрь.
Распределение
Cmax в плазме крови достигается, в среднем, через 3 ч после приема. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут клинически значимой кумуляции препарата не отмечалось. Одновременный прием пиши или грейпфрутового сока не влиял на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7.5 мг 1 раз/сут.
Метаболизм
Дезлоратадин нс является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОH-дезлоратадина глюкуронида.
Выведение
Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится в неизменном виде почками (<2%) и через кишечник (<7%), наибольшая часть выводится в виде метаболитов почками и через кишечник примерно в равном количестве. T1/2 составляет 20-30 ч (в среднем - 27 ч).
Побочные действия
У детей в возрасте до 2 лет при применении Лордестин сиропа 0.5 мг/мл, отмечались следующие нежелательные реакции, частота которых была выше, чем при применении плацебо: диарея, повышение температуры тела, бессонница.
У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении Лордестин сиропа 0.5 мг/мл частота побочных эффектов была такой же, как и при применении плацебо.
У взрослых и подростков (12 лет и старше) при применении Лордестин сиропа 0.5 мг/мл отмечались следующие нежелательные явления, частота которых была выше, чем при применении плацебо: повышенная утомляемость (1.2%), сухость во рту (0.8%), головная боль (0.6%).
При применении Лордестин сиропа 0.5 мг/мл у взрослых и подростков в рекомендуемой дозе 5 мг в день частота возникновения сонливости была не выше, чем при применении плацебо.
Во время постмаркетингового применения прочие побочные эффекты возникали очень редко (1/10 000 назначений (менее 0.01%)):
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (анафилаксия, ангионевротический отёк, зуд, сыпь, крапивница, одышка).
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, галлюцинации, психомоторная гиперактивность, судороги.
Со стороны сердца: тахикардия, сердцебиение.
Со стороны ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение активности "печеночных" ферментов, гепатит.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: фотосенсибилизация.
При ухудшении течении любой из перечисленных реакции или возникновении новой Вам следует немедленно обратиться к врачу.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Срок годности препарата после первого вскрытия флакона составляет 28 дней.
Применение у детей
Эффективность и безопасность применения Лордестин сиропа 0.5 мг/мл у детей в возрасте до 1 года не установлена.
В большинстве случаев ринит у детей в возрасте до 2 лет имеет инфекционную природу. Исследований эффективности Лордестин сиропа 0.5 мг/мл при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.
Дифференциальный диагноз между аллергическим ринитом и ринитом иного происхождения у детей в возрасте до 2 лет представляет определенные трудности. При проведении дифференциального диагноза следует обратить внимание на наличие или отсутствие очагов инфекции или структурных аномалий верхних дыхательных путей, провести тщательный сбор анамнеза, а также физикальное обследование, лабораторные исследования и кожные тесты.
Тяжёлая почечная недостаточность
У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе происходит повышение концентрации дезлоратадина в плазме крови в 1.7 и 2,5 раза, соответственно. Было выявлено минимальное изменение концентрации 3-гидроксидезлорагадина. Дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин плохо выводятся при диализе. Нарушение функции почек не оказывает влияния на связывание дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина с белками плазмы крови. Основываясь па фармакокинетике Лордестин сиропа 0.5 мг/мл, следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с почечной недостаточностью.
Влияние на способность управлять автотранспортом и на работу с механизмами
В рекомендованных дозах Лордестин сироп 0.5 мг/мл не влияет на способность управлять автотранспортом и на работу с механизмами.
Показания
— аллергический ринит (облегчение или устранение чихания, заложенности носа, выведения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, покраснения и зуда глаз, слезотечения);
— крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— беременность и лактация;
— возраст до 1 года;
— наследственно передаваемые нарушения - непереносимость или нарушение всасывания сорбитола, недостаточность сорбитолдегидрогеназы (Лордестин сироп 0/5 мг/мл содержит сорбитол. Непереносимость или нарушение всасывания сорбитола часто сопровождается непереносимостью других сахаров, например, фруктозы).
С осторожностью
— тяжелая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата у беременных противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения Лордестин сиропа 0.5 мг/мл во время беременности.
Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применять Лордестин* сироп 0.5 мг/мл в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата детям в возрасте до 1 года.
Детям в возрасте от 1 года до 5 лет: по 1.25 мг (2.5 мл сиропа) 1 раз/сут.
Детям в возрасте от 6 до 11 лет: по 2.5 мг (5 мл сиропа) 1 раз/сут.
Взрослым от 12 лет: по 5 мг (10 мл сиропа) 1 раз/сут.
Лекарственное взаимодействие
При изучении лекарственного взаимодействия при многократном совместном применении дезлоратадина с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме нс выявлено. Прием пищи не оказывает влияния па эффективность препарата. Лордестин сироп 0.5 мг/мл не усиливает действие алкоголя на ЦНС.
Не выявлено взаимодействия с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином
|
|
